Magnezijum deluje kao antagonista kalcijuma čime kontroliše unos kalcijuma u ćelije i time relaksira mišićnu kontrakciju. Osim toga, deluje kao kofaktor enzima kreatin kinaze koji se pretežno nalazi u skeletnom i srčanom mišiću što daje potrebnu energiju za kontrakciju. Aktivacijom enzima protein kinaze reguliše i proteinsku aktivnost i ima strukturnu funkciju u izgradnji proteina.
Magnezijum stabilizuje strukturu molekula adenozin trifosfat (ATP) koja predstavlja osnovni oblik ishrane hemijske energije u ćeliji. Za biološku aktivnost ATP-a potrebna je reakcija sa magnezijumom koji tada može da aktivira brojne funkcije i procese poput mitohondrijskog stvaranja ATP-a i energije iz hrane.
Magnezijum ima ulogu u prenosu nervnih signala i nervno mišićnoj koordinaciji. Blokiranjem vezivanja kalcijuma na NMDA receptorima ima relaksirajuće dejstvo na nervna vlakna i sprečava prekomernu ekscitaciju nervnih ćelija koja može oštetiti nerve.
Posebno je važan za aktivnost transmembranske pumpe Na-K ATP-aza koja reguliše prenos natrijuma i kalijuma u ćelije. Kod nedostatka magnezijuma, zbog njegove korelacije sa kalijumom, može se razviti hipokalijemija. Gubitak kalijuma u ćelijama i nakupljanje natrijuma se ogleda u poremećaju električne aktivnosti, npr. srčanog mišića.
Magnezijum učestvuje u sintezi serotonina kao kofaktor enzima triptofan hidroksilaze koja prevodi 5-hidroksi-triptofan (5-HTP) u serotonin. Takođe ublažava aktivnost osi HPA (hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlezda) zaslužne za lučenje kortizola pa na taj način doprinosi kontroli stresa.
Magnezijum je potreban i za održavanje normalnih kostiju. Polovina ukupne količine magnezijuma smeštena je u kostima – od toga je 70% u kristalnoj strukturi povezano sa kalcijumom i fosforom, a 30% nalazi se u površini kosti; ostatak predstavlja izmenjivi magnezijum koji omogućava održavanje njegovog serumskog nivoa.
